Конспект Противовирусные препараты

Строение и жизненный цикл вируса

Вирус – неклеточная форма жизни.

Вирион – инфекционный вирус вне клетки, состоит из нуклеиновой кислоты (ДНК или РНК), покрытой белковой оболочкой – капсидом.

Стадии репродукции вирусов

  1. Проникновение вируса в клетку хозяина: адсорбция вириона на клеточной поверхности, проникновение через мембрану клетки, высвобождение генетического аппарата вируса.
  2. Подавление метаболизма клетки-хозяина: синтез вирусных белков и нуклеиновых кислот.
  3. Сборка новых вирионов из синтезированных вирусных белков и нуклеиновых кислот, распространение инфекции.

Противовирусные препараты

Действие противовирусных препаратов направлено на определенную стадию вирусного цикла. Антивирусный препарат действует на конкретную терапевтическую мишень: ДНК-полимеразы, вирусные ферменты и т.д.

Препараты, направленные на предотвращение заражения

Производные адамантана (амантадин, римантадин) препятствуют проникновению вируса в клетку-хозяина.

адамантан и римантадин
Адамантан (слева) и римантадин (справа)

Данные препараты эффективны для профилактики и лечения вируса гриппа А, но к ним быстро появляется резистентность. Побочные эффекты от приема препаратов связаны с ЦНС.

Механизм действия: блокирование ионного канала, образованного вирусным белком M2, что препятствует попаданию вирусного генетического материала в цитоплазму клетки-хозяина.

Препараты, блокирующие прикрепление и открепление вируса

На поверхности вируса есть два типа белков, ответственных за прикрепление вируса к клетке-хозяину (гемагглютинин) и открепление новых вирионов от зараженной клетки (нейраминидаза).

Механизм действия: Препарат умифеновир (торговое название арбидол) взаимодействует с гемагглютинином, ингибируя слияние оболочки вируса с мембраной клетки.

умифеновир
Умифеновир

Другой тип лекарственных средств (занамивир, осельтамивир) ингибирует фермент нейраминидазу, таким образом предотвращая открепление новых вирионов и их распространение от клетки к клетке.

занамивир
Занамивир

Препараты эффективны против вируса гриппа.

Интерферон

В организме человека в ответ на проникновение вируса вырабатываются особые белки класса гликопротеинов – интерфероны. Интерфероны не обладают прямым антивирусным действием, но они запускают в клетках каскад процессов, препятствующих распространению инфекции. Интерфероны также стимулируют иммунную систему на борьбу с вирусами.

Разработаны методы синтеза интерферона, позволившие применять его для лечения гепатита B, C и других инфекций. Интерферон обладает высокой биологической активностью и имеет много побочных эффектов.

интерферон
Интерферон бета-1a

Антивирусный препарат кагоцел, имеющий полимерную структуру, является, так называемым, индуктором интерферона. Механизм его действия полностью не изучен; считается, что кагоцел вызывает продуцирование интерферона в клетках.

Ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот

Ряд препаратов предотвращает размножение вируса в инфицированной клетке, останавливая синтез нуклеиновых кислот вируса.

По химической структуре данные препараты похожи на нуклеиновые основания, поэтому они узнаются ферментами вируса и встраиваются в нуклеотидную цепь. Из-за структурных отличий встроенного псевдонуклеотида вирусная полимераза ингибируется и синтез нуклеиновой кислоты останавливается.

К препаратам данной группы относится ацикловир, эффективный в лечении герпеса.

ацикловир и гуанозин
Структурные формулы ацикловира и гуанозина, естественного нуклеозида

Ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот действуют селективно на вирус и не воздействуют на ДНК полимеразу человека.

Ингибиторы обратной транскриптазы

Два типа ингибиторов обратной транскриптазы:

  1. нуклеозидные (зидовудин)
  2. ненуклеозидные (невирапин)

зидовудин и невирапин
Ингибиторы обратной транскриптазы: зидовудин (слева) и невирапин (справа)

Эти препараты, применяемые в лечении ВИЧ-инфекции, ингибируют обратную транскриптазу – фермент, который катализирует синтез ДНК на матрице РНК.


Смотрите также: изображения вирусов